Table Of ContentГБОУ ВПО «Северный государственный медицинский университет» МЗ РФ
Кафедра клинической фармакологии и фармакотерапии
Зав. кафедрой: д. м. н., профессор Воробьёва Надежда Александровна
Преподаватель: ассистент кафедры Рогозина Александра Сергеевна
История болезни
Больной З. Р. В., 36 лет
Клинический диагноз:
Основное заболевание: Эссенциальная артериальная гипертензия 3 степени, II
стадии, риск 3 (высокий), ухудшение.
Осложнение основного заболевания: Гипертоническая ретинопатия I стадии
обоих глаз.
Сопутствующие заболевания: Ожирение I степени. Хронический гломеруло-
нефрит вне обострения. Остеохондроз пояснично-крестцового отдела позво-
ночника, обострение. Торакалгия, люмбоишиалгия на фоне обострения остео-
хондроза. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Хронический гастродуо-
денит.
Куратор: студент V курса
5 группы лечебного факультета
Якименко Дмитрий Александрович
Дата курации: 19.02–25.02.2014 г.
Архангельск
2014
Анализ фармакотерапии курируемого больного
I. ПАСПОРТНАЯ ЧАСТЬ
Ф. И. О. больного: З. Р. В.
Возраст: 36 лет
Пол: мужской
II. ЖАЛОБЫ
При поступлении жаловался на:
• повышение АД до 195/100 мм рт. ст. (обычные цифры АД ~140/90 мм рт.
ст.);
• головные боли в лобно-височных областях с обеих сторон, связанные с
повышением АД. С понижением давления боли проходят самостоятель-
но;
• боли за грудиной давящего, сжимающего характера, возникающие при
значительной физической нагрузке или эмоциональном перенапряже-
нии. Боли кратковременные, быстро проходят самостоятельно или по-
сле приёма «Валидола»;
• боли в поясничной области — тупые, ноющие, эпизодами сильные и ин-
тенсивные;
• жжение за грудиной (изжогу), возникающее после приёма пищи, для-
щуюся ~20–25 минут.
На момент курации жалоб активно не предъявляет.
III. ANAMNESIS MORBI
С 2005 г. беспокоили боли в пояснице, локализующиеся в основном в проек-
ции почек. По характеру тупые, тянущие, периодами сильные и интенсивные. Для
облегчения состояния носил пояс из собачьей шерсти, применял «Фастум гель» (ке-
топрофен) с эффектом.
С 2010 г. при прохождении медкомиссии выявлено повышенное давление, с
тех пор отмечает эпизоды повышение АД до 160/90 мм рт. ст. Обследован не был. Са-
мостоятельно не лечился, за медицинской помощью не обращался.
Изжога беспокоит с конца 2013 г., самостоятельно принимал раствор питьевой
соды и суспензию «Гевискон» с эффектом.
Настоящее обострение от 04.02.2014 г. — стал отмечать подъёмы АД до 170/90
мм рт. ст., головные боли на высоте АД, периодические боли в сердце давящего, сжи-
мающего характера, локализующиеся за грудиной, возникающие при физической
нагрузке или эмоциональной перенапряжении. По характеру кратковременные,
быстро проходящие самостоятельно или после приёма «Валидола».
07.02.2014 г. обратился к участковому терапевту, были назначены следующие
препараты — «Омез» (омепразол), «Конкор» (бисопролол), «Моноприл» (фозино-
2
прил). В течение недели был эпизод повышения АД до 195/100 мм рт. ст. 13.02.2014 г.
на приёме у терапевта высокие цифры АД сохранялись.
Был направлен для обследования и лечения в ГБУЗ АО «Первая городская
клиническая больница им. Е. Е. Волосевич».
IV. ANAMNESIS VITAE
В 8 лет был диагностирован хронический гломерулонефрит, по поводу которо-
го лечился преднизолоном. Достигнута ремиссия. Из детских инфекций переболел
ветряной оспой, краснухой.
ОРВИ болеет часто (5 раз в год), как правило, длительно. Аллергии, лекар-
ственную непереносимость отрицает. У матери пониженное АД. Туберкулёз, венери-
ческие, психические заболеваниями, болезни обмена, вирусные гепатиты, ВИЧ-
инфекцию у себя и в семье отрицает. Переливаний крови не было. Травмы, опера-
ции: 2007 г. — перелом костей правой голени, его открытое вправление с последую-
щим оперативным вмешательством по поводу неправильного срастания; 2011 г. —
оперативное лечение по поводу фурункула на правой боковой поверхности грудной
клетки.
Курит с 13 лет (стаж 23 года), выкуривает ~10 сигарет (1/2 пачки) в день. Индекс
курильщика равен 11,5 пачка/лет. Алкоголь употребляет умеренно (1–2 раза в месяц).
V. ЛЕКАРСТВЕННЫЙ АНАМНЕЗ
По поводу болей в пояснице применял «Фастум гель» (кетопрофен) с эффек-
том, препарат переносил хорошо.
По поводу изжоги принимал раствор питьевой соды, суспензию «Гевискон»,
«Омез» (омепразол), переносил хорошо, был выраженный эффект.
В начале февраля после обострения гипертонической болезни принимал
«Конкор» (бисопролол) по 5 мг/сут — переносил хорошо, но целевой уровень АД не
был достигнут. Был прибавлен «Моноприл» (фозиноприл) 5 мг/сут. Данную комби-
нацию препаратов переносил хорошо, целевой уровень АД (135/85 мм рт. ст.) был до-
стигнут.
Боли в сердце купировал «Валидолом» по 1 таблетке под язык при приступе, с
эффектом, препарат переносился хорошо.
Гормональная терапия — в детстве принимал преднизолон по поводу хрониче-
ского гломерулонефрита, переносил удовлетворительно, препарат был эффективен.
Переливаний крови не проводилось.
Наследственность не отягощена.
3
VI. НАСТОЯЩЕЕ СОСТОЯНИЕ. СИНДРОМАЛЬНАЯ ДИАГНОСТИКА
(1) Синдром артериальной гипертензии. Осмотр: ЧСС 96/мин. Пульс ритмич-
ный, нормального наполнения, симметричный, дефицита не выявляется. Верхушеч-
ный толчок определяется в 6 межреберье на 1 см кнаружи от левой среднеключичной
линии (смещён влево и вниз), сильный, концентрированный.
Топографическая перкуссия области сердца:
Правая Верхняя Левая
ОСТ в 4 м/р, на 1 см кнаружи на уровне 3 ребра по ле- в 6 м/р на 1 см кнаружи
от правого края груди- вой окологрудинной от левой среднеклю-
ны линии чичной линии
АСТ в 4 м/р по левому краю на уровне 4 ребра по ле- в 6 м/р по левой средне-
грудины вой окологрудинной ключичной линии
линии
Границы ОСТ смещены влево и вниз. Ширина сосудистого пучка — 6 см (рас-
ширение).
Аускультативно: тоны ясные, ритмичные. Акцент II тона над аортой. Патоло-
гические шумы отсутствуют.
АД на правой и левой плечевой артериях — 140/100 мм рт. ст.
ЭхоКГ: увеличения полостей нет. Умеренная гипертрофия межжелудочковой
перегородки и миокарда левого желудочка, аорта уплотнена.
Рентгенография ОГК: тень сердца умеренно расширено влево, аорта уплотнена.
УЗИ почечных артерий: визуализация затруднена. В проекции устья правой по-
чечной артерии максимальная систолическая скорость (МСС) 100 см/с, индекс цир-
куляторного сопротивления (ИЦС) 72 %. В проекции устья левой почечной артерии
МСС 92 см/с, ИЦС 72 %.
(2) Стенокардический синдром. ЭКГ: синусовая тахикардия с ЧСС 112/мин. Го-
ризонтальное положение ЭОС. НБПНПГ.
ЭхоКГ: зоны нарушения локальной сократимости в покое не выявлены. Сокра-
тительная функция сохранена. Диастолическая функция не нарушена. Перикард не
изменён.
БАК: ТАГ 4,29 ммоль/л, общий холестерин 5,54 ммоль/л, ЛПВП 1,02 ммоль/л,
КФК 142,08 Ед/л, КФК-МВ 15,36 нг/мл.
(3) Синдром функциональной диспепсии. ФЭГДС: пищевод свободно проходим.
Слизистая над зубчатой линией с полосами неяркой гиперемии, одиночной эрозией,
при срыгивании — пролапс слизистой желудка. Кардия смыкаема. Желудок распра-
вился воздухом, слизистая отёчна, гиперемирована, с умеренно выраженной атрофи-
ей в дистальных отделах, складки обычные. ДГР есть. Привратник смыкаем. Лукови-
ца ДПК без деформации, слизистая кишки умеренно отёчна и гиперемирована. За-
ключение: ГЭРБ. Хронический гастродуоденит.
4
(4) Синдром люмбалгии. Осмотр: кожа поясничной области не изменена, без
припухлости. При пальпации отмечается незначительная болезненность по паравер-
тебральным линиям на уровне L –L .
III V
Рентгенография поясничной области: определяется аномалия пояснично-
крестцового перехода — неполная костная люмбализация, ротация вправо на уровне
L –L , распространённый субхондральный склероз костных замыкательных пласти-
IV VI
нок тел L –L . Межпозвонковые щели L –L , L –S сужены. Поясничный лордоз
IV VI V VI VI I
сглажен, отмечено небольшое смещение тел L –L кзади.
III V
(5) Обследование почек по поводу гломерулонефрита в анамнезе. ОАМ: удельный
вес 1030, лейкоциты 0–1 в п/зр, эритроциты 0–2 в п/зр; глюкоза, кетоновые тела, бе-
лок, билирубин, бактерии отсутствуют, уробилин в пределах нормы.
Анализ мочи по Нечипоренко: лейкоциты 250 кл/мл, эритроциты 250 кл/мл.
БАК: креатинин 55,96 мкмоль/л, мочевина 3,9 ммоль/л, общий белок 76,95 г/л.
УЗИ почек: правая почка 11,1 × 6,2 см, ТПП 1,9 см. Расположение обычное,
контуры ровные, капсула тонкая. Структура коркового слоя изоэхогенная. Границы
слоёв чёткие. ЧЛС не расширена. Левая почка: 11,7 × 5,8 см, ТПП 2 см. Расположение
обычное, контуры ровные, капсула тонкая. Структура коркового слоя изоэхогенная.
Границы слоёв чёткие. ЧЛС не расширена. В средней трети по латеральному контуру
воронкообразное втяжение.
VII. ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ МЕТОДЫ ОБСЛЕДОВАНИЯ
Целесообразно провести обследование эндокринной системы для исключения:
• феохромоцитомы;
• первичного гиперальдостеронизма (синдрома Конна);
• гиперкортицизма (болезни/синдрома Иценко–Кушинга);
• гипо- и гипертиреоза;
• гиперпаратиреоидизма,
которые могли бы привести к развитию вторичной эндокринной артериальной
гипертензии.
VIII. КЛИНИЧЕСКИЙ ДИАГНОЗ
Диагноз поставлен на основании:
• жалоб на повышение АД, головные боли, возникающие при подъёме
АД, боли за грудиной, боли в поясничной области, изжогу;
• общего осмотра (ИМТ 33,6 кг/м2);
• данных объективного исследования, говорящих о признаках поражения
органов-мишеней при АГ:
поражение миокарда — верхушечный толчок смещён влево и
o
вниз, сильный, концентрированный; границы ОСТ смещены
влево и вниз; сосудистый пучок расширен; выслушивается акцент
5
II тона над аортой; на ЭхоКГ — признаки ремоделирования лево-
го желудочка (гипертрофия миокарда и межжелудочковой пере-
городки), уплотнение аорты; при рентгенографии ОГК — тень
сердца умеренно расширено влево, аорта уплотнена;
поражение сетчатки (гипертоническая ретинопатия I стадии обо-
o
их глаз);
• других данных объективного исследования:
ФЭГДС: признаки ГЭРБ, хронического гастродуоденита;
o
рентгенография поясничной области: неполная костная люмбали-
o
зация пояснично-крестцового перехода, ротация L –L вправо,
IV VI
распространённый субхондральный склероз L –L , сужение
IV VI
межпозвонковых щелей L –L , L –S, сглаживание поясничного
V VI VI I
лордоз сглажен, небольшое смещение L –L кзади.
III V
Данных за обострение хронического гломерулонефрита нет.
Основное заболевание: Эссенциальная артериальная гипертензия 3 степени, II
стадии, риск 3 (высокий), ухудшение.
Осложнение основного заболевания: Гипертоническая ретинопатия I стадии
обоих глаз.
Сопутствующие заболевания: Ожирение I степени. Хронический гломеруло-
нефрит вне обострения. Остеохондроз пояснично-крестцового отдела позвоночника,
обострение. Торакалгия, люмбоишиалгия на фоне обострения остеохондроза. Га-
строэзофагеальная рефлюксная болезнь. Хронический гастродуоденит.
IX. ИНДИВИДУАЛЬНЫЙ ЭТИОПАТОГЕНЕЗ
Поскольку пациент с детства страдает хроническим гломерулонефритом, мож-
но предположить вторичный характер артериальной гипертензии, а именно ренопа-
ренхиматозный вариант. Однако, в таком случае был бы более злокачественный ха-
рактер гипертензии и более высокие цифры АД. Повышение давления больной стал
отмечать с 2010 г.; будь это вторичная АГ, она проявилась бы раньше, учитывая хро-
нический гломерулонефрит с детства.
Ренопаренхиматозная артериальная гипертензия сопровождается гиперволе-
мией и гипернатриемией, что у нашего пациента отсутствует (уровень натрия сыво-
ротки 148,74 ммоль/л). Также не отмечается нарушения функции почек (ОАМ без па-
тологии, креатинин и мочевина крови в пределах нормы). Нарушений кровотока в
почечных артериях не отмечается — реноваскулярную гипертензию можно исклю-
чить.
По УЗИ почек нарушений структуры паренхимы почек не отмечается. Жела-
тельно провести обследование эндокринной системы для исключения эндокринной
АГ, но по предыдущим обследованиям и анамнезу данный вид вторичных АГ малове-
роятен.
Можно предполагать эссенциальный характер АГ. Имеют место факторы риска
у данного пациента: ожирение I степени, курение (стаж 23 года), периодическое упо-
6
требление алкоголя. Нужно учитывать, что пациент с детства страдает хроническим
гломерулонефритом, что может ухудшать течение заболевания.
Высокое АД обнаружилось в 2010 г. при прохождении медкомиссии, однако
пациент обследован не был, лекарственные препараты были назначены лишь в
2014 г., когда больной обратился к терапевту по поводу высоких цифр АД и головных
болей. Из-за промедления в начале медикаментозной терапии у пациента имеет ме-
сто повышение и систолического и диастолического давления, максимальные цифры
составляли 195/100 мм рт. ст. Также отмечается поражение органов мишеней — мио-
карда, сосудов сетчатки.
Стратификация риска: риск 3 (высокий) ввиду наличия трёх факторов риска,
поражения органов мишеней, обычного уровня АД в пределах 160/100 мм рт. ст.
X. ЛЕЧЕНИЕ
Для лечения артериальной гипертензии (в т. ч. для купирования гипертониче-
ских кризов) применяются:
• симпатолитические средства:
агонисты I -имидазолиновых рецепторов (моксонидин, рилмени-
o 1
дин);
ганглиоблокаторы (гексаметоний, мекамиламин и др.);
o
α/β-адреноблокаторы (карведилол, лабеталол);
o
α -адреноблокаторы (доксазозин, теразозин, урапидил и др.);
o 1
α -агонисты (гуанфацин, клонидин, метилдопа);
o 2
β-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, метопролол, небиво-
o
лол, пропранолол и др.);
• средства, действующие на РААС:
антагонисты рецепторов ангиотензина II (валсартан, ирбесартан,
o
лозартан, олмесартан, телмисартан, эпросартан и др.);
ингибиторы АПФ (зофеноприл, каптоприл, лизиноприл, перин-
o
доприл, эналаприл, фозиноприл, цилазаприл и др.);
прямые ингибиторы ренина (алискирен);
o
• вазодилатирующие средства:
активаторы калиевых каналов (миноксидил перорально);
o
o блокаторы «медленных» L-кальциевых каналов (амлодипин, ле-
вамлодипин, лерканидипин, нифедипин, фелодипин и др.);
гидралазины (дигидралазин);
o
нитропруссид натрия;
o
сульфат магния (сернокислая магнезия);
o
• мочегонные средства:
калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен,
o
эплеренон);
осмотические диуретики (маннитол);
o
7
петлевые диуретики (торасемид, фуросемид, этакриновая кислота
o
и др.);
тиазидные диуретики (гидрохлоротиазид);
o
тиазидоподобные диуретики (индапамид, клопамид, хлортали-
o
дон);
Для лечения никогда не получавших лечение ранее (наивных) пациентов среднего
возраста без специальных показаний рекомендуется применение таких групп препа-
ратов, как тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ИАПФ и антагонисты рецепто-
ров ангиотензина II (подчёркнуты в списке выше). Пожилым пациентам в первую
очередь рекомендуется назначать диуретики и антагонисты кальция.
Назначение препаратов двух и более классов, угнетающих РААС (напр., инги-
битора АПФ совместно с антагонистом рецепторов ангиотензина II) может привести
к развитию выраженной гипотонии, поэтому не рекомендуется.
Симпатолитики (кроме β-блокаторов), как правило, применяются только в
третьей и последующих линиях терапии, при отсутствии эффекта от комбинаций ре-
комендуемых гипотензивных средств.
Миноксидил перорально («Лонитен»; препарат в РФ не зарегистрирован) мо-
жет быть назначен при самых резистентных формах гипертензии. Применяется редко
ввиду выраженных, порой жизнеугрожающих побочных эффектов.
До госпитализации у данного пациента применялась комбинация «Моноприл»
(фозиноприл) + «Конкор» (бисопролол), т. е. ингибитор АПФ + β -блокатор. Комби-
1
нация показала себя неэффективной. Учитывая наступившее ухудшение и высокие
цифры АД, необходимо использовать препараты других групп. Рациональным будет
прибавление антагониста кальция и антагониста рецепторов ангиотензина II.
Пациенту были назначены следующие препараты:
• Лозартан 50 мг/сут утром. Затем, ввиду недостаточного гипотензивного
эффекта, доза была увеличена до 100 мг/сут. Терапевтом поликлиники
был назначен фозиноприл 5 мг/сут, но на фоне ухудшения он (ингиби-
тор АПФ) был заменён на антагонист рецепторов ангиотензина II. Ло-
зартан хорошо переносится, обладает достаточной гипотензивной эф-
фективностью и может эффективно комбинироваться с другими ЛС;
• Амлодипин 10 мг/сут вечером. Амлодипин хорошо всасывается, благо-
приятно переносится, эффективен в сочетании с β-блокаторами и анта-
гонистами рецепторов ангиотензина II;
• Бисопролол 2,5 мг/сут (1/2 таблетки 5 мг) утром. Бисопролол хорошо
всасывается, редко вызывает НЛР, назначен в минимальной дозе, эф-
фективен в сочетании с другими гипотензивными средствами;
• Омепразол 40 мг/сут (20 мг 2 р/сут) за 30 минут до приёма пищи.
Омепразол хорошо всасывается, благоприятно переносится, обладает
выраженной кислотоподавляющей активностью в отношении как ба-
зальной, так и стимулированной секреции. Назначен в двойной дозе
ввиду наличия ГЭРБ и одновременного назначения НПВС;
8
• Кеторолак 3% по 1 мл в/м 2 р/сут. Кеторолак обладает высокой биодо-
ступностью, мощным анальгетическим действием, хорошо переносится;
• Толперизон 300 мг/сут (150 мг 2 р/сут). Эффективен при обострении
остеохондроза, обладает минимумом побочных эффектов, вызывает их
редко и они преходящи, отсутствует взаимодействие с другими назна-
ченными ЛС.
XI. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
(1) ЛОЗАРТАН является селективным антагони-
стом рецепторов ангиотензина II (типа AT ) для приёма
1
внутрь, небелковой природы. Косвенно вызывает акти-
вацию AT -рецепторов за счёт повышения уровня ангио-
2
тензина II. Блокирует эффекты, возникающие при сти-
муляции AT -рецепторов ангиотензином: снижает общее
1
периферическое сопротивление сосудов, давление в ма-
лом круге кровообращения, уменьшает постнагрузку на сердце, улучшает диастоли-
ческую функцию сердца, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию
гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов
с хронической сердечной недостаточностью. Приём лозартана один раз в сутки при-
водит к статистически значимому снижению САД и ДАД. Лозартан равномерно кон-
тролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект со-
ответствует естественному циркадному ритму.
Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метабо-
лизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит
(EXP3174). Биодоступность составляет 25–35 %, T — 1 ч после приёма внутрь, ак-
max
тивного метаболита — 3–4 ч. Более 99 % лозартана и его метаболита связывается с
белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Очень плохо проникает че-
рез ГЭБ. Метаболизируется с образованием активного и неактивных метаболитов.
T лозартана и активного метаболита составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Вы-
1/2
водится преимущественно с желчью (58 %) и почками (35 %).
Побочные эффекты возникают редко, носят слабый и преходящий характер.
Возможны анемии (корректируются назначением препаратов железа перорально);
аллергические реакции по типу крапивницы, кожной сыпи и зуда (купируются анти-
гистаминными ЛС); астения, головокружение, утомляемость, нарушение сна (нару-
шение сна можно скорректировать седативными, или, при более тяжёлых проявлени-
ях, снотворными средствами); ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердце-
биение, тахи- или брадикардия, аритмии (корректировать при необходимости ЛС,
влияющими на сосудистый тонус, антиаритмиками или снижая дозировку препара-
та); инфекции мочевыводящих путей (лечение уросептиками); заложенность носа и
инфекции верхних дыхательных путей (лечение НПВС, местными деконгестантами);
тошнота, боли в животе (при необходимости можно купировать противорвотными
препаратами и спазмолитиками); рвота, метеоризм, запор, нарушение функции пе-
9
чени (лечение противорвотными, ветрогонными, слабительными ЛС, гепатопротек-
торами). Со стороны кожи — сухость, фотосенсибилизация, повышенное потоотде-
ление (корректируются увлажняющими кремами, тщательным туалетом кожных по-
кровов, избеганием инсоляции). Со стороны опорно-двигательного аппарата — боли
различных локализаций (при необходимости назначаются НПВС).
(2) АМЛОДИПИН — блокатор «медленных» каль-
циевых каналов L-типа группы 1,4-дигидропиридинов.
Избирательно блокирует кальциевые каналы L-типа,
снижает трансмембранный кальциевый ток в кардио-
миоцитах и ГМК. Обусловливает развитие эффектов —
отрицательного ино-, хроно-, батмо-, дромотропного,
гипотензивного (за счёт вазодилатации). Оказывает нефропротективное действие за
счёт улучшения почечного кровотока. Обусловливает развитие гипергликемии, обла-
дает антиагрегантной активностью из-за угнетения синтеза тромбоксана А2 и стиму-
ляции синтеза простациклина (простагландина I2) в эндотелии.
Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, действие наступает через 1 ч, макси-
мальный эффект достигается через 6–12 ч. Биодоступность 65–90 %. На 90 % связы-
вается с белками плазмы. Период полувыведения 34–50 ч. Метаболизируется в пече-
ни ферментом CYP3A4 (цитохром P450 изоформы 3A4). Выводится почками (80 %) и
кишечником (20 %).
Возможные побочные эффекты: активация симпатической НС в виде тахикар-
дии, наджелудочковых аритмий (купируются антиаритмиками I и III классов); появ-
C
ление отёков на нижних конечностях (устраняются диуретиками, ограничением соли
и жидкости); чрезмерное снижение артериального давления (корректируется ЛС, по-
вышающими сосудистый тонус). Редко возникают диспептические явления — диа-
рея, тошнота, рвота (купируются ЛС, угнетающими перистальтику кишечника, про-
тиворвотными средствами); аллергические реакции (корректируются антигистамин-
ными препаратами).
(3) БИСОПРОЛОЛ — селективный β -
1
адреноблокатор без собственной симпатоми-
метической активности, не обладающий мем-
браностабилизирующим действием. Обладает
лишь незначительным сродством к β -адренорецепторам гладкой мускулатуры брон-
2
хов и сосудов. Блокада β -адренорецепторов ослабляет стимулирующее действие сти-
1
мулирующего G-белка (Gs) на аденилатциклазу, что ведёт к уменьшению синтеза
цАМФ, снижению активации протеинкиназ и уменьшению поступления кальция в
кардиомиоциты, вследствие этого тормозится образование актин-миозинового ком-
плекса и возникают отрицательные ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффекты.
Блокада β -адренорецепторов ведёт к повышению тонуса ГМК бронхов, матки, ЖКТ.
2
Тормозит липолиз, повышает содержание свободных жирных кислот и триглицери-
дов в плазме, повышает коэффициент атерогенности, активирует синтез гликогена,
угнетает гликогенолиз, может вызывать гипогликемию.
10
